Holna kiselina
opis1
opis2
Osnovne informacije
Naziv proizvoda: Holna kiselina
CAS broj: 81-25-4
Molekularna formula: C₂₄H₄₀O₅
IUPAC naziv:(3α,5β,7α,12α)-3,7,12-Trihidroksiholan-24-oična kiselina
Fizička svojstva:
Nekretnina | Specifikacija |
Izgled | Bijeli kristalni prah |
Tačka topljenja | 197-202°C (raspadanje) |
Rastvorljivost u vodi | 0,15 mg/mL (25°C) |
Rastvorljivost u etanolu | 35 mg/mL |
logP | 1.8 |
Standard kvalitete: CP2020, JP, Izrađeno po narudžbi kupca
Specifikacija
Testne stavke | Standardno |
Holna kiselina (CAS: 81-25-4) | 99% |
Fiziološke funkcije
Metabolizam masti
Formiraju miješane micele (prečnika 3-10 nm), povećavajući aktivnost lipaze za 300%
Olakšavaju apsorpciju vitamina rastvorljivih u mastima (A/D/E/K)
Regulacija holesterola
Pospješuje izlučivanje holesterola (odnos žučne kiseline i izlučivanja holesterola 20:1)
Signalizacija
Terapeutska upotreba
Polje | Aplikacija | Primjeri proizvoda |
Farmaceutski proizvodi | Solubilizator lijekova (za lijekove BCS klase II) | Ciklosporin meke kapsule |
Kozmetika | Pojačivač transdermalne apsorpcije | Premium serumi |
Hrana za životinje | Promotor probave masti | Zamjena za mlijeko za prasad |
1. Regulacija molekularnih puteva
2. Efekti zavisni od koncentracije
Koncentracija (μmol/L) | Biološki efekat |
Potiču apsorpciju masti | |
10-40 | Aktiviraju FXR put (inhibiraju sintezu žučne kiseline) |
>40 | Indukcija apoptoze hepatocita (↑3× kaspaza-3) |
Kliničke primjene
Dijagnostički indikatori
Test | Klinički značaj | Referentni raspon |
Ukupne žučne kiseline (TBA) | Procjena hepatobilijarne funkcije | 0-10 μmol/L |
Profiliranje žučne kiseline | Etiološka dijagnoza holestaze | Abnormalni omjeri komponenti |
Terapijski protokoli
Urođene greške sinteze žučnih kiselina: Cholbam®: 10-15 mg/kg/dan u podijeljenim dozama
Bilijarna atrezija: Dodatna terapija za poboljšanje protoka žuči
Doziranje i primjena
Formulacije lijekova
Obrazac | Specifikacija | Karakteristike |
Kapsule | 250 mg/kapsula (UDCA) | Enterički obloženo (otporno na kiseline) |
Tablete | 5 mg/tableta (OCA) | Primjenjuje se na prazan želudac |
Injekcija | 100 mg/10 ml (natrijum holat) | Zamjena bilijarne drenaže |
Režimi doziranja
Indikacija | Lijek | Doziranje |
Primarni bilijarni holangitis | UDCA | 13-15 mg/kg/dan u 2 doze |
Masna jetra uzrokovana nealkoholnim pićima | OTAC | 5 mg jednom dnevno (titrirati prema gore) |
Dijareja uzrokovana žučnom kiselinom | Colesevelam | 3,75 g dva puta dnevno prije obroka |
Sigurnost i mjere opreza
Neželjene reakcije
Lijek | Uobičajene nuspojave (učestalost) | Menadžment |
UDCA | Dijareja (10%), svrbež (5%) | Smanjenje doze/podijeljeno doziranje |
OTAC | Svrab (30%), povišen LDL (15%) | Kombinujte sa statinima |
Sekvestranti žučne kiseline | Zatvor (25%), nadutost (10%) | Povećajte unos dijetalnih vlakana |
Kontraindikacije
Apsolutno:
Potpuna bilijarna opstrukcija (UDCA/OCA)
Preosjetljivost na derivate žučne kiseline
Relacija: Uznapredovala ciroza (OCA može pogoršati svrab)
Napredak istraživanja Zeleni maksimum
1. Nove terapije
● Lijekovi usmjereni na FXR:
Nesteroidni agonisti FXR-a (TERN-101, ispitivanja faze III)
Modulatori FXR-a selektivni za crijeva (smanjuju sistemske nuspojave)
● Intervencije u mikrobiomu:
Transplantacija fekalne mikrobiote (modulacija sekundarne proizvodnje žučne kiseline)
2. Tehnologije detekcije
● Snimanje masenom spektrometrijom:
MALDI-TOF vizualizacija distribucije žučne kiseline u jetri
● Mikrofluidni čipovi:
Testiranje krvi ubodom prsta (uzorak od 5 μL, CV
Molim vas, pošaljite mi e-mail i možete dobiti više onoga što želite.
Kao što su cijena proizvoda, specifikacija, MOA, MSDS, dijagram toka, detalji pakiranja, rok isporuke, rok plaćanja, postprodajna usluga i tako dalje.
Our experts will solve them in no time.