Indirubin
opis1
opis2
Osnovne informacije
Naziv proizvoda: Indirubin
IUPAC naziv: (2E)-2,2'-Bi(1H-indol)-3,3'-dion
CAS broj: 479-41-4
Molekularna formula: C₁₆H₁₀N₂O₂
Fizičko-hemijska svojstva:
Parametar | Vrijednost/Opis |
Izgled | Ljubičasto-crveni prah |
Tačka topljenja | 356-358°C (raspadanje) |
Rastvorljivost | Slabo rastvorljiv u vodi (0,01 mg/mL), rastvorljiv u DMSO (50 mg/mL) |
logP | 3.1 (visoka lipofilnost) |
UV karakteristike | λmax=540 nm (ε=12.000); ljubičasto-crvena u metanolu |
Standard kvalitete: CP2020, JP, Izrađeno po narudžbi kupca
Specifikacija
Testne stavke | Standardno |
Indirubin (CAS: 479-41-4) | 98% HPLC-om |
Gubitak pri sušenju | ≤0,5% |
Ostatak nakon paljenja | ≤0,5% |
Prirodni izvor
Višeciljna akcija
Niska toksičnost
1. Molekularna ciljna mreža
2. Farmakokinetika
Apsorpcija
15% oralne bioraspoloživosti (↑do 50% s liposomima).
Distribucija
Visok sadržaj u jetri/slezini; niska penetracija kroz krvno-možgansku barijeru (
Metabolizam
Hepatička CYP1A2 hidroksilacija (formira 5-hidroksiindirubin).
Izlučivanje
Primarno bilijarni (80% klirens u 72 sata).
Kliničke primjene
Indikacije i protokoli
Stanje | Režim | Dokazi |
Hronična mijeloidna leukemija | 50-100 mg vrijeme ×6 mjeseci | 75% hematološki odgovor* |
Psorijaza | 0,5% topikalna mast dva puta dnevno | ↓50% NIŽI rezultat |
Alzheimerova bolest | 10 mg/kg (Faza II) | Poboljšanje MMSE-a |
*Multicentrično ispitivanje faze III (n=300)
Posebne populacije
Oštećenje jetre: Smanjiti dozu za 30% (Child-Pugh B).
Pedijatrija: ≥12 godina (pratiti kompletnu krvnu sliku).
Doziranje i primjena
Formulacije
Tablete: 25 mg (filmom obložene).
Mast: 0,5% w/w (baza vazelina).
Injekcija: 10 mg liofiliziranog praška (u istraživačke svrhe).
Smjernice za doziranje
Koristite | Doza | Trajanje |
Leukemija | 75-150 mg/dan | 6-12 mjeseci |
Dermatologija | Tematska ponuda | Do uklanjanja lezije |
Prevencija raka | 25 mg jednom dnevno | Dugoročno |
Evaluacija sigurnosti
Neželjene reakcije
Sistem | Incidencija | Manifestacije |
Gastrointestinalni | 20% | Mučnina, dijareja |
Hematološki | 5% | Blaga trombocitopenija |
Dermatološki | 3% | Hiperpigmentacija |
Kontraindikacije i interakcije
Apsolutni interval pouzdanosti (CI):
Trudnoća (teratogeno kod životinja).
Teška mijelosupresija (ANC
Mjere opreza: Inhibitori CYP1A2 (npr. fluvoksamin): ↑2× AUC.
Napredak istraživanja Zeleni maksimum
Nove formulacije
Suspenzija nanokristala: Oralna bioraspoloživost ↑do 40%.
Transdermalni flaster: Za psorijazu (Patent CN1148765).
Nove indikacije
Trostruko negativni rak dojke: Inhibira ćelije s nedostatkom BRCA1 (prekliničko ispitivanje).
COVID-19: Blokira SARS-CoV-2 3CL proteazu (IC₅₀=8 μM).
Molim vas, pošaljite mi e-mail i možete dobiti više onoga što želite.
Kao što su cijena proizvoda, specifikacija, MOA, MSDS, dijagram toka, detalji pakiranja, rok isporuke, rok plaćanja, postprodajna usluga i tako dalje.
Our experts will solve them in no time.