Natrijum deoksiholat
opis1
opis2
Osnovne informacije
Naziv proizvoda: Natrijum deoksiholat
IUPAC naziv: Natrijum (3α,5β,12α)-3,12-dihidroksi-24-oksoholan-24-olat
CAS broj: 302-95-4
Molekularna formula: C₂₄H₄₁NaO₄
Fizičko-hemijska svojstva:
Parametar | Vrijednost/Opis |
Izgled | Bijeli prah |
Tačka topljenja | 357-365°C |
Rastvorljivost | >100 mg/mL u vodi (formira micelarne rastvore) |
Standard kvalitete: CP2020, JP, Izrađeno po narudžbi kupca
Specifikacija
Testne stavke | Standardno |
Natrijum deoksiholat (CAS: 302-95-4) | 98% HPLC-om |
Gubitak pri sušenju | ≤5,0% |
Ostatak nakon paljenja | ≤18% |
Prirodni izvor
1-5% u ljudskoj žuči, do 10 mM u debelom crijevu.
Svojstvo surfaktanta
CMC 2-4 mM (jači od natrijum holata, 6-10 mM).
Multifunkcionalnost
Od pomoćnog sredstva za probavu masti do nosača lijekova protiv raka.
1. Molekularna ciljna mreža
Aktivacija nuklearnih receptora
FXR reguliše sintezu žučne kiseline
LXRα potiče izlučivanje holesterola
Uticaj na ćelijsku membranu
Povećava fluidnost membrane
Indukcija apoptoze (mitohondrijski put)
2. Farmakokinetika
Apsorpcija
>95% ilealne apsorpcije (zavisno od ASBT-a).
Distribucija
Enterohepatička cirkulacija; penetracija u cerebrospinalnu tečnost
Metabolizam
7α/β-epimerizacija crijevne mikrobiote.
Izlučivanje
98% fecesom (t₁/₂=4-6 sati).
Indikacije i protokoli
Aplikacija | Formulacija | Dokazi |
Rastvaranje podmasti | Lokalna injekcija od 20 mg/mL | Smanjenje submentalne masti za 2,8 mm* |
Solubilizacija lijekova | 0,5% injekcijske pomoćne tvari | ↑25× rastvorljivost docetaksela |
Upotreba u istraživanje | 0,1% pufer za lizu ćelija | >90% prinos membranskih proteina |
*Multicentrična RCT studija (n=500)
Posebne populacije
Oštećenje jetre: Smanjiti dozu za 50% (Child-Pugh B).
Pedijatrija: Samo lokalna primjena (sistemska sigurnost nije potvrđena).
Doziranje i primjena
Formulacije
Injekcija: 10% vodeni rastvor (pH 8,0-9,5).
Lokalno: Kybella® (20 mg/mL).
Reagens: Molekularno biološkog kvaliteta (≥99%).
Smjernice za doziranje
Koristite | Doza | Kurs |
Rastvaranje masti | 2 mg/cm²/sesija | Intervali od ≥1 mjeseca |
Pomoćna tvar lijeka | 0,1-1,0% m/v | Ovisnik o drogama |
Liza ćelija | 0,5% u PBS-u | Na ledu |
Neželjene reakcije
Sistem | Incidencija | Menadžment |
Mjesto injekcije | 20% | Oblozi od leda |
Disfunkcija jetre | Prekini | |
Alergija | 0,1% | Epinefrin |
Kontraindikacije i interakcije
Apsolutni interval pouzdanosti (CI):
Holestatska bolest jetre.
Trudnoća (potencijalna teratogenost).
Mjere opreza: Ciklosporin: ↑30% koncentracije u plazmi (kompetituje sa bilijarnom ekskrecijom).
Napredak istraživanja Zeleni maksimum
1. Nove formulacije
Termosenzitivni gel: fazni prelaz na 37℃ za produženo oslobađanje (Patent WO202311688).
Nanomicele: ↑50% sadržaja lijeka (>95% enkapsulacije paklitaksela).
2. Nove indikacije
NAFLD: Modulira FXR-SHP put (Ispitivanja faze II).
Alzheimerova bolest: Smanjuje Aβ plakove (40%↓ kod životinja).
Molim vas, pošaljite mi e-mail i možete dobiti više onoga što želite.
Kao što su cijena proizvoda, specifikacija, MOA, MSDS, dijagram toka, detalji pakiranja, rok isporuke, rok plaćanja, postprodajna usluga i tako dalje.
Our experts will solve them in no time.